פוסטר "נושאים חמים" בכנס האגודה למדעי המוח טוען שאפילו ריכוזים מאוד מדוללים של MRZ-99030 מנעו היווצרות אוליגומרי בטא עמילואיד רעילים

קנזינגטון, מרילנד ושורשים, ישראל, 8 בנובמבר 2018 (GLOBE NEWSWIRE):

Galimedix Therapeutics, גלימדיקס, שמפתחת פתרונות חדשים למחלות עיניים וניוון עצבים, הודיעה על התוצאות של מחקר חדש שהוצגו בפוסטר "נושאים חמים" בכנס האגודה למדעי המוח, שמראות שמתן יחיד של התרכובת הניסיונית MRZ-99030, שנקראת גם GAL-101, מונע באופן מתמשך ממולקולות בטא עמילואיד שלא מקופל נכון להצטבר לצורות רעילות במבחנה, ומנטרל את יכולתן להיות רעילות לרקמות עצביות.

"התוצאות האלה פורצות דרך במניעה מבטא עמילואיד שלא מקופל נכון ליצור אוליגומרים רעילים ואת ההשפעות שלהם בגוף. התוצאות האלה הוצגו במפגש של מדעי המוח, שנועד לשפוך אור נוסף על ההתפתחויות חדשות במחלות של ניוון עצבים, אבל הוכח שאוליגומרים רעילים של בטא עמילואיד ממלאים תפקיד משמעותי בהתקדמות של מחלות עיניים, כולל גלאוקומה והצורה היבשה של ניוון מקולרי בגלל גיל (AMD יבש)", אמר ד"ר כריסטופר פרסונס, מחבר שותף של המחקר, עורך בכיר של כתב העת Neuropharmacology, ומייסד משותף של גלימדיקס. "הפוסטר הזה מראה את העוצמה שיכולה להיות לתרכובת MRZ-99030. אפילו אחרי דילול פי אלף מתחת לרמות הריפוי החזויות, היא מנעה את ההיווצרות של האוליגומרים הרעילים האלה ואפילו ביטלה את ההשפעות הרעילות שלהם על ידי לכידה מהירה של החלבונים שלא מקופלים נכון לתוך "כתמים" לא מזיקים שהמשיכו את פעולתם אפילו אחרי שהתרופה ירדה מתחת לרמות המינימליות. בשימוש קליני, זה עשוי למנוע או לבטל את ההתפתחות של המחלות האלה".

החוקרים היו מודעים לכך שהוכח ש-MRZ-99030 בריכוזים נמוכים חוסמת את הרעילות העצבית של עמילואיד בטא במודלים במעבדה ובחיות והוכחה כבטוחה במחקר שלב 1 ב-70 נבדקים אנושיים. במחקר הזה, הראו שריכוז ריפוי של MRZ-99030 מנקה במהירות את המולקולות הרעילות לתוך "כתמים", מונע השפעה רעילה נוספת על התאים, ומבטל את החסר בתפקוד העצבי שנגרם על ידי הרמות הרעילות של עמילואיד בטא שלא מקופל נכון. "הכתמים" נאספו ותורחפו מחדש בתמיסה עם הריכוז המקורי של העמילואיד בטא שלא מקופל נכון עם ריכוז נמוך פי עשרה של MRZ-99030, שעדיין חסם את הרעילות לתאים וביטל את החסר. לאחר מכן חזרו על צעד הדילול ארבע פעמים נוספות, ובסופו של דבר הגיעו לריכוז MRZ-99030 שנמוך פי אלף לפחות מרמת הריפוי החזויה, ואילו העמילואיד בטא שלא מקופל נכון נשאר ברמות הרעילות המקוריות. GAL-101 מתקדמת עכשיו לקראת מחקרים שלב 2 בגלאוקומה וב-AMD יבש.

"טיפות העיניים GAL-101 עשויות פוטנציאלית לספק מניעה מתמשכת של היווצרות אוליגומרי בטא עמילואיד רעילים, לנקות את המערכת מהגורמים הפתולוגיים האלה, שמחקרים בחיות הראו שזה מוביל לסילוק הדרגתי של משקעי בטא עמילואידים רעילים, וכפי שפוסטר "הנושא החם" הראה, יכולות פוטנציאלית להפחית את החסר העצבי ולשפר את התפקוד", הוסיף ד"ר אנדרו פרלמן, מנכ"ל ומייסד גלימדיקס.

אודות MRZ-99030/GAL-101

MRZ-99030 (עכשיו GAL-101) היא תרכובת קניינית שמיועדת למנוע את ההיווצרות של כל הצורות של אוליגומרי בטא עמילואיד רעילים, על ידי קשירה עם אפיניות גבוהה למונומורי הבטא עמילואיד שלא מקופל נכון, אבל לא לגרסה שמקופלת באופן רגיל, לפני שהם יכולים ליצור אוליגומרים מסיסים רעילים. אלה יכולים אז להתלכד לצורות אמורפיות, שאינן יריעות בטא, שאנחנו מכנים "כתמים". הכתמים האלה לא מזיקים, וחושבים שמחזור הדם מנקה אותם. מעניין שאחרי שנוצרו, "הכתמים" הראו יכולת לאסוף מונומורי בטא עמילואיד שלא מקופל נכון נוספים אפילו בהיעדר מולקולות GAL-101 נוספות, באמצעות מנגנון התרבות עצמית. אפקט "הטריגר" החדשני הזה, שמוגן על ידי תיק הפטנטים של גלימדיקס, גורם לאפקט פעולה מתמשך שנמשך הרבה יותר זמן מהזמן שמתן יחיד של התרופה נשאר ברמות ריפוי ברשתית, ופוטנציאלית מאפשר לחולים משטר מתן במרווחים בין טיפולים מתמשכים ונוחים.

אודות גלימדיקס

גלימדיקס, שבסיסה בארצות הברית וישראל, היא חברת תרופות עיניים שלב 2 עם תרופת מולקולות קטנות חדשנית רשומה כפטנט עם מנגנון פעולה חדשני שמטפלת בגלאוקומה ו-AMD תוך שימוש בפלטפורמת החדרה של טיפות עיניים, שעשויה להציע יתרונות בטיחות וציות משמעותיים על פני ההזרקות הישירות לעין שבשימוש נפוץ. לעיתים קרובות משתמשים בטיפות עיניים להחדרת סטרואידים ומולוקלות קטנות אחרות, כמו GAL-101, במחלות רשתית, ומחקרים עם טיפות העיניים של גלימדיקס בקופים הראו שיותר מפי 30 מרמות הריפוי החזויות מגיעות במהירות לרשתית של המודל הקרוב ביותר לבני אדם. נתוני יעילות משכנעים מטיפות העיניים GAL-101 במודלים רלבנטיים של בעלי חיים הראו הגנה עצבית של יותר מ-90%, והתרכובת נתמכת על ידי כמה מומחים מובילים בגלאוקומה ו-AMD יבש שגם תומכים בתכנון של המחקרים שלב 2 המוצעים של החברה.

לגלימדיקס יש רישיון בינ"ל בלעדי מאוניברסיטת תל אביב, בעקבות החזרת רישיון של חברת תרופות גרמנית (מרץ) בגלל שינוי הנהלה והתרחקות אסטרטגית ממדעי המוח. בינתיים, חברי מפתח בצוות של מרץ פארמה שפיתחו את התרכובת עובדים עכשיו עם או עבור החברה. הרישיון גם כולל גרסה מהדור הבא שאולי טובה יותר, שמיועדת להחדרה דרך הפה, עם פוטנציאל לטפל מחלות רשתית ומחלות אחרות של מערכת העצבים המרכזית.

ליצירת קשר:

משקיעים:

Scott Gordon

Core IR

[email protected]

631-703-4900

מדיה:

Jules Abraham

Core IR

[email protected]

917-885-7378

*** הידיעה מופצת בעולם על ידי חברת התקשורת הבינלאומית GLOBE NEWSWIRE