הדרך הפשוטה לתאר מה פעולתו של הנלטרקסון היא שהוא חוסם את ההשפעה של האופיאטים, החומרים שגורמים להתמכרות בגוף. הטיפול ניתן לסובלים מהתמכרות לחומרים אלו ולמי שגופו הורעל כתוצאה משימוש מתמשך באופיאטים.הנלטרקסון מונע את תחושת האופריה שמקבל המכור לסמים. הרעיון הוא שעם הזמן, צרכן ההרואין יפסיק לקחת הרואין משום שהוא לא יחווה את אותה תחושה טובה שמעניק הסם. הנוגד אופיאטים, קרי, הנלטרקסון נלחם בהשפעתו של הסם. מכורים מעידים כי הכמיהה לסם קטנה ואף אינה מורגשת בכלל.
הנלטרקסון עצמו אינו ממכר ותופעות הלוואי שלו קטנות. הקושי העיקרי הוא לגרום למכורים לשתף פעולה ולקחת את התרופה. לכן ניתנת התרופה למכורים שלוקחים תחת השגחה במכון גמילה בליווי ובשילוב של טיפול התנהגותי ופסיכולוגי תומך.
נלטרקסון נלקח לעיתים קרובות בשילוב עם קלונידין היות ששילוב זה מקצר את תקופת הגמילה מהרואין ומתאדון באופן דרמטי. הגמילה הפיסית לוקחת כשבועיים עם התרופות הנ"ל התהליך יכול להיות מקוצר למקסימום יום. התרופה ניתנת דרך הפה ולאר כשבוע עד עשרה ימים לאחר שהגוף מתנקה מהסם, מוזרק הנלטרקסון לפציינט שהוא בהרדמה כדי להפחית את תופעות הגמילה. לאחר מכן יקבל המטופל שוב את התרופה דרך הפה על בסיס יומי.
נלטרקסון לאלכוהליסטים:גם בהתמכרות לאלכוהול נמצאה התרופה יעילה בהפחתת הצורך לצריכה של האלכוהול. התורפה מונעת את הערגה החזקה לאלכוהול ובכך משחררת את המכור מהצורך החוזר והנשנה לשתות כדי לקבל את ההרגשה שמופקת מצריכת האלכוהול. גם במקרה של אלכוהוליסטים הטיפול צריך להיות הוליסטי ולכלול טיפול התנהגותי ופסיכולוגי ולהתבצע תחת השגחה רפואית מלאה. גם במקרים של התמכרות להרואין וגם במקרים של התמכרות לאלכוהול, הטיפול יכול להתבצע אך ורק כאשר יש שיתוף פעולה ורצון מצד המכור להיגמל.נלטרקסון לטיפול בקרוהן ובמחלות אוטו-אימוניות (של מערכת החיסון):
נלטרקסון במינונים נמוכים נמצא יעיל לטיפול במחלות אוטואימוניות כגון קרוהן, פסוריאזיס וזאבת. נמצא כי לקיחת החומר במינונים נמוכים(כעשירית מהמינון שניתן למכורים לסמים) גורמת לשחרור של אנדרופינים.
המחקר הרציני ביותר נעשה במחלת קרוהן, אך קיימים מחקרים דומים גם לגבי שאר מחלות מערכת החיסון. המחקר פורסם בשנת 2008 בביטאון האמריקאי לגסטרולוגיה. נמצא כי 89% מחולי הקרוהן דיווחו על שיפור במצבם ן67% דיווחו על נסיגה מלאה של המחלה. כיום נערכים מחקרים לבדיקת היעילות של התורפה לסקלרוסיס, סרטן ואפילו איידס.. הנלטרקסון נרקח במעבדות המתמחות בהכנות רוקחיות על פי מרשם אישי.